مسمومیت با تاکرولیموس، زمانی رخ می دهد که مقدار این دارو در خون بسیار بالا باشد. از این رو  برای پیشگیری از مسمومیت دارویی می بایست نظارت و کنترل بیشتری بر حفظ سطح تاکرولیموس اعمال گردد. در ادامه به برخی از عوارض بالقوه مرتبط با سمیت تاکرولیموس اشاره شده است.  تاکرولیموس تنظیم نشده می تواند بر کلیه ها تاثیر گذاشته و موجب کاهش عملکرد کلیه، افزایش خطر آسیب حاد به کلیه و کاهش نرخ فیلتراسیون گلومرولی (GFR) گردد. مصرف تاکرولیموس در دوز سمی، تاثیر شناخته شده ای بر فشار خون دارد و سطوح بالای آن می تواند خطر بروز بیماری های قلبی عروقی را افزایش دهد. افزایش پتاسیم خون یکی دیگر از عوارض جانبی تاکرولیموس است که این هایپرکالمی عملکرد قلب را تحت الشعاع قرار می دهد. تشدید هایپر گلیسمی و افزایش قند خون می تواند موجب بروز بیماری دیابت یا تشدید آن در کسانی باشد که دریافت کننده تاکرولیموس بیش از حد هستند. اختلالات گوارشی ، تهوع، استفراغ، اسهال و شکم درد پیامدهای گوارشی مصرف بیش از حد تاکرولیموس می باشد. سمیت تاکرولیموس می تواند بر سیستم عصبی مرکزی تاثیر گذاشته و اختلالات لرزش، سردرد، سرگیجه، تشنج و کما را به دنبال داشته باشد. در برخی افراد مسمومیت با تاکرولیموس می تواند موجب عوارض خونی مانند لکوپنی یا ترومبوسیتوپنی گردد. بر هم خوردن تعادل الکترولیت های بدن ، هیپومنیزیمی و هیپوفسفاتمی، مشکلات کبدی، ایجاد عفونت های باکتریایی، ویروسی و قارچی از عوارض جانبی مصرف تاکرولیموس می باشد.